kesehatan

MRT, cara-cara baru untuk melawan resistensi kanker

kesehatan MRT, cara-cara baru untuk melawan resistensi kanker

NYSTV - Armageddon and the New 5G Network Technology w guest Scott Hensler - Multi Language (Mungkin 2019).

Anonim

Sekelompok senyawa, yang disebut MRT, dapat memblokir jalur sinyal Hedgehog, riam reaksi molekuler yang gangguannya akan terlibat dalam berbagai kanker, termasuk tumor otak dan kulit. Jalur terapi baru untuk melawan resistensi kanker terhadap obat-obatan.

MRT dapat melawan kanker tertentu, termasuk sel tumor kulit, seperti yang terlihat pada gambar ini. Seiring perkembangan penelitian dan penurunan mortalitas, MRT terhambat oleh mekanisme yang diterapkan oleh tumor untuk melawan. Oleh karena itu perlu mencari terapi baru. © Wellcome Images, Flickr, cc oleh nc 2.0

$config[ads_text] not found
  • Pelajari segalanya tentang memulai dengan file lengkap kami

Hedgehog signaling lavoie adalah riam reaksi biokimia yang kompleks. Sangat aktif selama embriogenesis, ia berpartisipasi dalam proliferasi dan diferensiasi sel, serta dalam pembentukan banyak jaringan. Pada orang dewasa, itu memainkan peran kunci dalam pemeliharaan sel induk di otak. Gangguan jalan ini akan berpartisipasi dalam pengembangan banyak penambang, termasuk batang otak yang sangat agresif pada anak-anak.

Pada asal-usul disfungsi yang mempengaruhi jalur landak, kita menemukan mutasi tertentu dari reseptor membran yang disebut Smoothened, tautan penting yang memungkinkan aktivasi jalur ini. Beberapa perusahaan farmasi telah mengembangkan molekul yang mampu memblokirnya. Berkat antagonis reseptor ini, mereka telah berhasil menghentikan perkembangan tumor tertentu.

Namun, percobaan yang dilakukan pada model binatang dan pada pria menunjukkan munculnya resistensi terhadap perawatan ini. Mutasi baru Smoothened dalam sel tumor membuat antagonis yang bertanggung jawab untuk menonaktifkan mereka tidak efektif. Inilah sebabnya mengapa penting untuk menemukan yang baru dan lebih memahami mekanisme yang terkait dengan resistensi ini.

MRT83, di mana kita dapat melihat model tiga dimensi, dapat digunakan di masa depan untuk menghancurkan kanker tertentu, yang disebabkan oleh disfungsi reseptor yang diperhalus. Bahkan jika gagal untuk lulus uji klinis, itu akan berguna untuk mempromosikan pemahaman tentang jalur signaling Hedgehog. © F. Manetti

MRT, pelindung terhadap tumor

Studi yang diterbitkan dalam Journal of Medicinal Chemistry membawa elemen baru. Untuk menemukan senyawa antagonis baru yang lebih halus, tim peneliti yang dikoordinasikan oleh Martial Ruat, dari Alfred Fessard Institute of Neurobiology, telah mengadopsi strategi asli: layar virtual dari bank-bank molekul terkomputerisasi. Di antara sekitar 500.000 molekul yang terdaftar di perpustakaan ini, mereka mencari mereka yang strukturnya dapat menghasilkan efek yang sama dengan molekul yang dikenal untuk memblokir reseptor.

Sekitar dua puluh molekul kandidat, hanya satu yang dipilih. Dengan sedikit memodifikasi strukturnya untuk mengoptimalkannya, para peneliti menemukan keluarga senyawa, yang disebut MRT. Mereka kemudian menguji aktivitas biologis mereka pada sel-sel tikus dalam budaya. Hasil: Senyawa MRT, dan lebih khusus lagi, asilguanidine MRT83, memblokir proliferasi sel yang diduga sebagai tumor otak. Selain itu, senyawa-senyawa baru ini menghambat pelunakan dengan suatu aktivitas yang sama atau lebih besar daripada senyawa yang sudah dikenal.

Beberapa tahun pengujian diperlukan sebelum menjanjikan molekul baru seperti senyawa TDM dapat dipasarkan sebagai obat. Namun demikian, properti mereka dapat memberikan informasi lebih lanjut tentang operasi, struktur tiga dimensi dan lokasi reseptor yang diperhalus. Senyawa MRT dengan demikian akan membantu untuk memahami asal-usul resistensi yang dikembangkan oleh tumor. Pekerjaan ini dapat mengarah pada penemuan target baru dan strategi terapeutik untuk melawan para penjahat.

Pesan Populer